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膜蛋白结构

离子通道

  • RyR1

    2.8 Å
    37793
    P11716
  • GABAAR-β3

    2.9 Å
    P28472
  • hERG

    2.6 Å
    37741
    Q12809

离子通道蛋白是一类负责细胞内外离子传输的蛋白质。它们通过调控细胞膜上离子通道的开放状态,在生理过程中调节细胞内外离子浓度的平衡,从而影响细胞的电位和离子通道通透性 【1】 。离子通道蛋白由膜蛋白组成,这些蛋白质分布在细胞膜上,形成了一个可以允许特定类型离子通过的孔道。

离子通道蛋白的结构通常由跨越细胞膜的蛋白质亚单位组成,形成一个空穴,称为通道孔道。这个孔道的大小和形状可以选择性地允许特定类型的离子通过,从而实现对离子通透性的调节。此外,离子通道蛋白的结构还由多个传递结构和功能的区段组成,包括信号识别结构、离子选择性过滤结构和离子通道门控结构等 【2】

离子通道的失调与大量的疾病(也称为离子通道病)有关,包括癌症、痴呆症、糖尿病、哮喘等等 【3】 。因此,离子通道是药物设计中的一大难题,主要原因在于其选择性抑制剂的设计具有一定难度,药物缺乏特异性会对其它关键的、结构类似的离子通道产生负面影响。

参考文献

【1】Petkov G V. Ion channels[M]//Pharmacology. Academic Press, 2009: 387-427.
【2】Catterall W A. Ion channel voltage sensors: structure, function, and pathophysiology[J]. Neuron, 2010, 67(6): 915-928.
【3】Zaydman M A, Silva J R, Cui J. Ion channel associated diseases: overview of molecular mechanisms[J]. Chemical reviews, 2012, 112(12): 6319-6333