膜蛋白结构
离子通道
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RyR1
2.8 Å
37793
P11716
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GABAAR-β3
2.9 Å
P28472
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hERG
2.6 Å
37741
Q12809
离子通道蛋白是一类负责细胞内外离子传输的蛋白质。它们通过调控细胞膜上离子通道的开放状态,在生理过程中调节细胞内外离子浓度的平衡,从而影响细胞的电位和离子通道通透性 【1】 。离子通道蛋白由膜蛋白组成,这些蛋白质分布在细胞膜上,形成了一个可以允许特定类型离子通过的孔道。
离子通道蛋白的结构通常由跨越细胞膜的蛋白质亚单位组成,形成一个空穴,称为通道孔道。这个孔道的大小和形状可以选择性地允许特定类型的离子通过,从而实现对离子通透性的调节。此外,离子通道蛋白的结构还由多个传递结构和功能的区段组成,包括信号识别结构、离子选择性过滤结构和离子通道门控结构等 【2】 。
离子通道的失调与大量的疾病(也称为离子通道病)有关,包括癌症、痴呆症、糖尿病、哮喘等等 【3】 。因此,离子通道是药物设计中的一大难题,主要原因在于其选择性抑制剂的设计具有一定难度,药物缺乏特异性会对其它关键的、结构类似的离子通道产生负面影响。