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Kinases

激酶是一类催化酶,可介导高能供体分子(如 ATP)的磷酸基团转移至蛋白质特定氨基酸残基,这一过程称为蛋白质磷酸化。这种翻译后修饰在调控细胞信号传导、代谢、细胞周期进程、凋亡及基因表达等多种细胞功能中发挥关键作用。鉴于激酶在这些生理过程中的核心地位,其异常也与多种疾病密切相关,尤其是癌症。 


人类激酶组包含约500 种蛋白激酶,是人类基因组中规模最大且功能最为多样的基因家族。根据序列相似性和结构特征,这些激酶可分为多个家族,包括:
・AGC 家族:涵盖 PKA、PKG 和 PKC 等激酶
・CAMK 家族:由钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶组成
・CK1 家族:包括酪蛋白激酶 1
・CMGC 家族:包含 CDK、MAPK、GSK3 和 CLK 等家族
・STE 家族:包括酵母 Sterile 7、11 和 20 激酶的同源蛋白
・TK 家族:酪氨酸激酶
・TKL 家族:酪氨酸激酶样激酶 


激酶的分类有助于理解其功能异同,为研究人员探究其在生理及病理条件中的作用提供依据。同时,激酶也是重要的药物靶点,目前已开发出多种激酶抑制剂用于治疗疾病,尤其是癌症领域。 


由于激酶在疾病中的关键作用,激酶抑制剂研发一直是制药行业的重点方向。然而,该过程具有复杂性 —— 需选择性靶向特定激酶以避免脱靶效应,而脱靶效应可能导致不良反应。

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