Biortus GPCRs的SPR应用
发布时间:
2023-06-04 10:30
GPCR是人类基因组编码的最大家族之一，包含826个成员，占人类基因组的3%。人类GPCR分为四个主要类别：A、B、C和F。GPCR对各种刺激作出反应，范围从光子到小蛋白质。虽然最近的GPCR结构对于药物开发非常重要，但明显需要基于溶液或膜兼容的生物物理和生物化学工具来表征和筛选潜在的GPCR治疗靶点药物。Biortus通过经验丰富的团队开发了各种测定方法来帮助GPCR的功能评估，其中之一是表面等离子共振（SPR）。
SPR能够提供动力学和亲和力两种拟合模型。其应用于GPCR的主要限制是分子量上限和清洗剂的兼容性。根据我们的内部测试，该测定方法可以应用于清洗剂溶解的GPCR，但需要合适的条件。Nanodisc不仅适用于GPCR纯化，也适用于SPR，因为它可以完全去除系统中的清洗剂。下面展示了一个A2AR的例子，这是一个典型的GPCR，由我们的膜蛋白团队在Biortus制备得到，并通过SPR成功的测定了A2AR与小分子拮抗剂Theophylline的亲和力。
除了小分子化合物外，GPCR还可以被其他类型的刺激所触发，包括光、剪切应力、肽等等。A2AR被其内源性激动剂腺苷酸激活，在心脏功能、免疫系统调节和中枢神经系统信号传导中发挥重要作用。APJ是A类GPCR家族的成员，高度表达于胚胎胃化，与心脏发育、心血管稳态和心脏收缩信号轴的发展相关，对正常心血管功能和液体稳态调节起着关键作用。在这里，我们的分析团队通过SPR实验能够确定APJ及其肽激动剂Apelin-17的结合亲和力。与小分子结合相比，下图所示的测定窗口和信号强度的相对增加，是由于多肽更高的分子量和更大的结合表面积所致。
除了SPR之外，Biortus还提供mass photometry、NanoDSF等其它生化测定实验，可应用于GPCR。Biortus是您蛋白质需求的专业合作伙伴，提供蛋白质生产、测定开发、片段筛选和结构测定（MicroED、X射线晶体学和冷冻电镜）等服务。如有新的咨询，请发送邮件至：info@wuxibiortus.com 。
Biortus现在还提供一系列现成的产品，可应用于上述相关蛋白质的研究。
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Cata. No. |
Protein |
Species |
Sequence |
Price |
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APJ-H41C |
APJ |
Human |
M1-R330, T177N, C325L, C326M |
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A2AR-H01J |
A2AR |
Human |
S6-A316, N154A |
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A2AR-H41M |
A2AR |
Human |
P2-L208, S91K, E219-A316 |